一级分类： 其他用药

二级分类： 解毒药

三级分类： 氰化物中毒解毒药

药物别名： Vitamine B₁₂

药物剂型：

药理作用： 羟钴胺是维生素B₁₂前身物质，其药理与维生素B₁₂ 相同。维生素B₁₂为含钴的维生素，正常人每日需要量为1μg，主要由动物性食物提供，肠道微生物亦能合成少量。单纯因食物中含量不足而导致缺乏者极为罕见。维生素B₁₂在体内因结合基团不同，有多种形式存在，如氰钴胺素、羟钴胺素、甲钴胺素和5-脱氧腺苷钴胺素，后两者是维生素B₁₂的活化型，也是血液中存在的主要形式。药用维生素B₁₂必须在体内转变为活性形式才能被组织所利用。维生素B₁₂是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需。B₁₂主要参与下列代谢过程：1.同型半胱氨酸甲基化生成蛋氨酸反应，催化这一反应的蛋氨酸合成酶(或称甲基转移酶)的辅基为维生素B₁₂，它参与甲基的转移。B₁₂缺乏时，N5-甲基四氢叶酸上的甲基不能转移，导致蛋氨酸生成受阻，同时也影响四氢叶酸的再循环，影响嘌呤、嘧啶的合成，最终导致核酸合成障碍，产生巨幼红细胞性贫血。因此B₁₂缺乏会同时引起叶酸缺乏症和同型半胱氨酸(堆积)血症。维生素B₁₂缺乏与叶酸缺乏所致贫血的血细胞形态学异常基本相似，两药可互相纠正血象的异常。2.5-脱氧腺苷钴胺素是L-甲基丙乙酰CoA变位酶的辅酶，催化L-甲基丙乙酰CoA为琥珀酰4-磷酸泛酰基乙酰CoA。当B₁₂缺乏时，L-甲基丙乙酰CoA大量堆积，后者结构与脂肪酸合成的中间产物丙乙酰CoA相似，因此，影响脂肪酸的正常合成，从而影响髓鞘转化，髓鞘退化，进行性脱髓鞘。由于维生素B₁₂的作用关系到神经髓鞘脂类的合成及维持有鞘神经纤维功能完整，维生素B₁₂缺乏症的神经损害可能与此有关。3.本品为维生素B₁₂的前身物质，系由羟基取代维生素B₁₂的氰基而成。

药动学： 口服羟钴胺₂必须与由胃黏膜壁细胞分泌的糖蛋白即“内因子”结合，形成复合物后，方不易被肠液消化，可在回肠远端被吸收入血。恶性贫血患者的胃黏膜萎缩，内因子缺乏，导致羟钴胺吸收障碍。在通过小肠黏膜时，羟钴胺与蛋白解离，再与一种转运蛋白一转钴胺素Ⅱ(TranscoholaminⅡ，TCⅡ)结合存于血液中，羟钴胺-TCⅡ复合物与细胞表面受体结合进入细胞内或线粒体内。进入肝的羟钴胺与转钴胺素I(TCI)结合，贮存于肝、骨髓和其他组织细胞内。羟钴胺大部分随胆汁排出，少量随泪液、唾液、乳汁排泄。 羟钴胺肌内注射后迅速吸收，1小时后血药浓度达峰值，由羟基取代维生素B₁₂的氰基而成。本品在体内能与氰离子结合形成氰钴胺而起解毒作用。

适应证： 本药可作为氰化物解毒剂。

禁忌证： 不是氰化物中毒者禁止使用。

注意事项： 避光、密闭保存。

不良反应： 本药有疲劳感；偶有皮疹、瘙痒、腹泻、过敏性哮喘，甚至休克。

用法用量： 肌内注射：成人，1日0.025～0.1mg或隔日0.05～0.2mg。用于解毒时，用量可酌情增加。

药物相应作用： 使用本药1小时内，应避免使用大剂量的维生素C。

专家点评： 羟钴胺不可静脉注射。要避免与维生素C同时使用。外用时应避免与碘酊合用。